Deoxyarbutin, bħala inibitur kompetittiv tat-Tyrosinase, jista 'jirregola l-produzzjoni ta' melanin, jegħleb il-pigmentazzjoni, fade spots suwed tal-ġilda, u jkollu effett rapidu u dejjiemi li jbajdu l-ġilda. L-effett inibitorju ta 'deoxyaarbutin fuq Tyrosinase huwa ovvjament superjuri għal attivaturi oħra li jbajdu, u l-effett li jbajdu u jdawwal jista' jinkiseb b'ammont żgħir ta 'użu. Deoxyarbutin għandu wkoll effetti antiossidanti qawwija
- Isem Ċiniż Deoxyarbutin
- Isem barrani Deoxyarbutin
- Nickname p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) fenol
- Formula kimika C11H14O3
- Piż molekulari 194.23
- Numru tal-login tal-CAS 53936-56-4
- Psewdonimu Ingliż 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] phenol
- Purità ≥ 98%
Deoxyarbutinbħala ġenerazzjoni ġdida ta 'aġent attiv li jdawwal u jbajdu kosmetiċi, tintuża prinċipalment fil-kożmetiċi avvanzati li jbajdu.
Test
Il-modulazzjoni tal-melanoġenesi fil-melanoċiti tista 'tinkiseb bl-użu ta' kimiċi li jaqsmu omoloġiji strutturali mat-tyrosine tas-sottostrat u b'hekk jinibixxu b'mod kompetittiv il-funzjoni katalitika ta 'tyrosinase. Aħna żviluppajna inibitur ġdid ta 'tyrosinase, deoxyArbutin (dA), ibbażat fuq din il-premessa. DeoxyArbutin juri inibizzjoni effettiva ta 'faqqiegħ tyrosinase in vitro b'Ki li huwa 10 darbiet inqas minn hydroquinone (HQ) u 350 darbiet inqas minn arbutin. F'mudell ta' fniek ta' l-Indi pigmentat bla pil, dA wera tħaffif tal-ġilda rapidu u sostnut li kien kompletament riversibbli fi żmien 8 ġimgħat wara l-waqfien fl-applikazzjoni topika.
B'kuntrast, HQ indotta effett ta 'tħaffif tal-ġilda qasir iżda mhux sostnut filwaqt li l-aċidu kojic u l-arbutin ma juru l-ebda effett ta' tħaffif tal-ġilda. Riżultati minn panel ta 'testijiet ta' sikurezza appoġġaw l-istabbiliment ġenerali ta 'dA bħala molekula azzjonabbli. Fi prova klinika umana, trattament topiku ta 'dA għal 12-il ġimgħa rriżulta fi tnaqqis sinifikanti jew żgħir fid-dawl ġenerali tal-ġilda u titjib tal-lentigi solari f'popolazzjoni ta' individwi ta 'ġilda ċara jew ġilda skura, rispettivament. Din id-dejta turi li dA għandu attività inibitorja ta' tyrosinase potenzjali li tista' tirriżulta fi tħaffef tal-ġilda u tista' tintuża biex ittejjeb il-leżjonijiet iperpigmentari.
Introduzzjoni
Melasma (chloasma) hija disturb pigmentarju tal-ġilda komuni kkaratterizzat minn irqajja irregolari ta 'dawl għal kannella skur fuq il-wiċċ, li normalment jikkawżaw piżijiet psikjatriċi u psikoloġiċi sinifikanti għall-individwi affettwati. Madankollu, l-avvenimenti li jqanqlu għall-patoġenesi tal-melasma mhumiex mifhuma tajjeb. Melasma hija aktar komuni f'persuni b'ġilda Fitzpatrick tat-tipi IV sa VI milli f'dawk b'ġilda aktar ġusta (tipi I sa III). Melasma hija wkoll rikonoxxuta li hija aktar komuni fost in-nisa milli fost l-irġiel u aktar komuni fost l-Asjatiċi, Latinos u Afrikani-Amerikani milli fost il-Kawkasi. Huwa stmat li 50% sa 70% tan-nisa tqal fl-Istati Uniti jiżviluppaw melasma [3].
Ġie stabbilit li l-melanoċiti iperattivi fil-ġilda tal-melasma jipproduċu ħafna aktar pigment tal-melanin permezz tal-mogħdija tal-kataboliżmu tat-tyrosine. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), glikoproteina li fiha r-ram, hija l-enzima li tillimita r-rata kritika għal din il-mogħdija. Is-sintesi tal-melanin isseħħ f'organelli speċjalizzati ħafna msejħa melanosomi u mbagħad melanosomes melanized jiġu trasferiti minn melanocytes għal keratinocytes ġirien, u b'hekk jiġi ddeterminat il-kulur tal-ġilda kostituttiv u fakultattiv. Ħafna aġenti għat-tħaffif tal-ġilda huma mmirati biex jikkontrollaw is-sintesi tal-melanin permezz tat-trażżin tal-attività tat-tyrosinase. Matul l-aħħar 50 snin, hydroquinone (1, 4-benzenediol, HQ) intuża ħafna bħala l-istandard tad-deheb għall-inibituri prototipi tat-tyrosinase fit-trattament tal-melasma. Madankollu, ingħatat ħafna attenzjoni riċenti lir-riskju potenzjali tas-saħħa ta 'espożizzjoni fit-tul għal HQ, bħal ochronosis eżoġena, leukoderma (vitiligo okkupazzjonali), u anke karċinoġenesi. Huwa ġeneralment aċċettat li HQ preżumibbilment jaġixxi bħala sottostrat biex jinibixxi b'mod kompetittiv it-tyrosinase. attività, li tagħti l-potenzjal li jbajdu l-ġilda. Sadanittant, dawn il-komposti tal-monofenoli jagħtu wkoll lok, permezz tal-ossidazzjoni enżimatika minn tyrosinase, għal radikali ħielsa abbundanti li jikkawżaw perossidazzjoni tal-lipidi u ħsarat konsegwenti fil-membrana melanosomali .Fi studji preċedenti mil-laboratorju tagħna ġie muri li deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl) oxy] phenol, D-Arb), derivat tal-glukoside ta 'HQ, huwa aktar sigur u inqas ċitotossiku meta mqabbel mal-kompost omm hydroquinone tiegħu. L-istudju preżenti sar biex jinvestiga t-tossiċità u l-effikaċja ta’ D-Arb fil-livell sub-ċellulari (direttament fuq melanosomi) u l-pigmentazzjoni tal-ġilda bl-użu ta’ mudelli in vivo u in vitro, u jevalwa aktar il-bijosigurtà ta’ D-Arb b’paragun parallel mal-HQ għall-użu għat-tħaffif tal-ġilda.
Deoxyarbutin, bħala ġenerazzjoni ġdida ta 'aġent attiv li jdawwal u jbajdu kosmetiċi, tintuża prinċipalment fil-kożmetiċi avvanzati li jbajdu.
D-Arbutin huwa wieħed mid-derivattivi ta 'Arbutin, imsejjaħ D-nenenebb arbutin, li jista' effettivament jinibixxi l-azzjoni ta 'tyrosinase fit-tessut tal-ġilda. Skont ir-riċerka, l-effett tiegħu huwa saħansitra 10 darbiet dak tal-hydroquinone u 350 darba dak tal-Arbutin ġenerali. Fit-testijiet tal-ġilda tal-annimali, dan id-D-Arbutin jista 'jbajd il-ġilda malajr u b'mod effettiv, u wara li jitwaqqaf l-użu, l-effett xorta jista' jinżamm għal kważi 8 ġimgħat.
Fi studji kliniċi fuq il-ġisem tal-bniedem, l-użu topiku ta 'D-Arbutin għal 12-il ġimgħa jista' jikseb effetti sinifikanti ta 'tħaffif tal-ġilda, u għandu effett tajjeb ta' titjib fuq spots ta 'espożizzjoni għad-dawl ta' kuljum u kundizzjonijiet tal-ġilda skura.
Ħin tal-post: Lulju-11-2023
